SÃO PAULO - Uma nova molécula sintetizada em laboratório – que teve base em compostos naturais achados em bactérias marinhas – pode ser o ponto de partida para uma nova droga contra a malária, aponta novo estudo de cientistas brasileiros. Segundo os autores da pesquisa, publicada recentemente na revista científica Journal of Medicinal Chemistry, a nova molécula foi capaz de matar o Plasmodium falciparum, protozoário causador da doença, incluindo a linhagem que resiste a antimaláricos convencionais.
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De acordo com os dados mais recentes da Organização Mundial da Saúde (OMS), o Brasil teve 174.522 casos de malária notificados ao longo de 2017, na Região Amazônica. O número aumentou em relação ao ano anterior, quando foram reportados 117.832. Segundo a entidade, em 2016 foram registrados 216 milhões de casos da doença, que provocou a morte de 445 mil de pessoas no mundo.
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Os cientistas testaram a molécula em culturas in vitro e também realizaram testes em camundongos, utilizando um modelo para estudos da malária em animais. De acordo com um dos autores do artigo, Rafael Guido, do Instituto de Física de São Carlos (IFSC) da Universidade de São Paulo (USP), a molécula mostrou alto poder contra o Plasmodium falciparum e é altamente seletiva, isto é, atua apenas no protozoário, sem causar danos às células do organismo do hospedeiro.
“Nos testes em animais, a molécula conseguiu reduzir 62% da quantidade de parasitas no sangue já no quinto dia de ensaios. Depois de 30 dias, todos os camundongos que ingeriram doses da molécula sobreviveram. Todos os animais que não haviam sido tratados morreram em um período de 10 a 15 dias", disse Guido ao Estado.
Os cientistas sintetizaram a nova molécula a partir de compostos naturais encontrados em marinoquinolinas - um tipo de bactéria marinha - cuja ação antiparasitária havia sido revelada em 2012 pela equipe de outro dos autores do novo estudo, Carlos Roque Duarte Correia, do Instituto de Química da Universidade Estadual de Campinas (Unicamp).
Guido e Correia trabalham em parceria no Centro de Pesquisa e Inovação em Biodiversidade e Fármacos, da Fapesp, que tem foco em explorar a biodiversidade brasileira em busca de moléculas com potencial farmacológico.
Em sua forma natural, os compostos extraídos das bactérias marinhas tiveram ação fraca contra o protozoário da malária, segundo Guido. Mas o núcleo de uma de suas moléculas chamou a atenção dos pesquisadores.
"Foi feito um longo trabalho com o objetivo de sintetizar essas moléculas - isto é, copiar suas estruturas em laboratório planejando diferentes alterações. Fomos testando até encontrar uma forma que consideramosmuito potente", explicou Guido.
Mesmo em concentração muito baixa, a nova molécula teve sua potência contra o parasita aumentada em quase mil vezes, em comparação com o composto original, segundo Guido. "Mas não bastava apenas matar o parasita. Fizemos novos ensaios para ver como ela agia contra uma linhagem do protozoário que é resistente aos medicamentos disponíveis - e ela se mostrou também muito potente", disse.
Os testes mostraram ainda que a molécula sintetizada mata o parasita com rapidez, em uma fase do complexo ciclo de infecção da malária em que ele está se reproduzindo no sangue humano, logo após a picada do inseto transmissor. "Essa informação é importante, porque se conseguirmos fazer o desenvolvimento da molécula para transformá-la em um fármaco, o paciente tomará um medicamento com efeito imediato, em vez de agir nas formas mais tardias do parasita.
Segundo Guido, o grupo de cientistas ainda está investigando o mecanismo de ação da molécula sobre o parasita. "Ainda não sabemos como ele age, mas a ação é potente e não é tóxica, é seletiva e rápida."
Malária brasileira. A espécie do parasita da malária que causa 90% dos casos da doença no Brasil é o Plasmodium vivax, que não produz uma forma letal da doença. Essa forma predominante de malária no Brasil tem uma incidência muito alta no Norte do País, segundo o pesquisador, que está aumentando porque o Governo Federal reduziu as medidas preventivas.
"Não temos uma forma efetiva de tratamento para o P. vivax e a área de saúde foi muito impactada com as medidas tomadas por causa da crise e não tivemos apoio em medidas preventivas. O aumento do número de casos é considerável", disse.
Apesar de ser o principal problema no Brasil, o P. vivax dificilmente pode ser estudado, porque os cientistas têm dificuldades para cultivá-lo para as pesquisas. Ainda assim, segundo Guido, vale à pena investir esforços nos estudos que permitam desenvolver novos fármacos contra o P. falciparum - letal, a forma de malária causada por ele é letal é a mais prevalente no mundo.
"O P. falciparum matou 445 mil pessoas em 2016 - uma pessoa por minuto. A vasta maioria dessas vítimas é composta de crianças com menos de cinco anos de idade. A maior parte delas, na África. Acreditamos que nosso trabalho pode ter um impacto internacional imenso. Se conseguirmos mobilizar as empresas farmacêuticas, é possível que tenhamos um tratamento para a malária feito no Brasil, que irá salvar milhares de vidas de pessoas no planeta."